Абактал таб по 400мг №10

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 400 мг пефлоксацина в виде метансульфоната месилата дигидрата.

Вспомогательные вещества:
Ядро: коллоидный безводный кремния диоксид, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, натрий гликолат крахмал, тальк
Оболочка: метилгидроксипропилметилцеллюлоза, макроголь 400, тальк, титана диоксид Е 171, карнаубский воск

Описание

Белые или слегка желтоватые овальные двояковыпуклые таблетки 400 мг, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое  действие

Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы монофторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя репликацию ДНК бактерии на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и на синтез белков бактерий.Эффективен в отношении грам-отрицательных бактерий, находящихся как в состоянии деления (фаза роста), так и в стадии покоя (клеточные ассоциации в отграниченных полостях, детритах, абсцессах, а также в тканевых субстратах, инкапсулирующих инородные тепа). Для грам-положительных бактерий действие распространяется только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей. Абактал обладает широким спектром действия, включающим многие микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам.

Грам-положительные: Staphylococcus aureus, Staph. epidermidis, Staph. sapropnyticus (Streptococcus spp., включая S. pneumonias, и Enterococcus spp.- слабочувствительны),

Грам-отрицательные: Acinetooacter spp. (умеренно чувствительны), Aeromonas spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis (умеренно чувствительна), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzas, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrtialis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeas, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus mirabilis Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.

Другие:Chlamidia spp. (умеренно чувствительны) Mycoplasma spp. (умеренно чувствительны) Ureaplasma urealyticum

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального приема Абактал® быстро всасывается (через 20 мин после приема внутрь однократной дозы 400 мг всасывается 90 % пефлоксацина) и достигает максимальной концентрации через 1-2 часа после приема. Биодоступность около 100 %. Cmax в крови после однократной инфузии 400 мг и через 1.5 ч после приема внутрь такой же дозы - 4 мкг/мл, поддерживается в течение 12-15 ч. После внутривенной инфузии фармакокинетические параметры пефлоксацина такие же, как после приема внутрь. Площадь под кривой концентрации при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полном всасывании пефлоксацина вне зависимости от дозы.

Распределение. Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%, объем распределения - 1.5-1.8 л/кг, что характеризует однородное распределение по органам и тканям. Благодаря высокому объему распределения, быстро проникает в ткани и органы, жидкости организма, такие как слюна, мокрота, клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, сок и ткань поджелудочной железы (в том числе некротизированная), желчный пузырь, простата, семенная жидкость. Концентрация в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови. После многократного введения пефлоксацина: максимальная равновесная концентрация в крови-10 мкг/мл: концентрация в слизистой бронхов - 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой и крови - 100%. Концентрация в спинномозговой жидкости: после трехкратного приема 400 мг пефлоксацина - 4.5 мкг/мп, при увеличении дозы до 800мг - 9.8мкг/мл: соотношение между концентрацией препарата в плазме крови и СМЖ - 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12ч после последнего приема: щитовидная железа - 11.4 мкг/г, слюнные железы - 2.2 мкг/г, кожа - 7.6 мкг/г, слизистая носоглотки - 6 мкг/г, миндалины - 9 мкг/г, мышцы - 5.6 мкг/г.

Метаболизм. выведение. Экскреция у лиц с нормальной функцией почек и печени: с мочой и желчью (60% пефлоксацина выделяется почками в течение 72ч, 30% - с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов М-диметил-пефлоксацина (норфлоксацина), пефлоксацин-М-оксида и пефлоксацин-глюкуронида). Ti/г- 8-10 ч, при повторном введении - 12-13ч. Содержание неизмененного препарата в моче через 1-2 ч после приема - 25 мкг/мл, через 12-24 ч - 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе - 23%.

Показания

Применяется для лечения инфекций, вызваных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами, таких как:
- инфекции мочеполовых путей (включая простатит);
- внутрибольничные инфекции в хирургии; профилактика инфекций в хирургии
- тяжелые бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта;
-  сальмонелло-носительство;
- инфекции дыхательных путей (обострения хронического бронхита, обострения цистофиброза, госпитальная (нозокомиальная) пневмония);
- инфекции в оториноларингологии (хронический синусит, злокачественный
  наружный отит );
- инфекции в гинекологии;  
- инфекции костей и соединительной ткани (остеомиелит, вызванный грам-
  отрицательными микроорганизмами);
- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококком, устойчивым к  
  пенициллину;
- септицемия и эндокардит;
- менингеальные инфекции (вызванные микроорганизмами, чувствительными только к пефлоксацину);
-  гонорея.

Пефлоксацин применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.
Препарат эффективен также при профилактике инфекций у больных с иммунодефицитом.

Противопоказания

Противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к хинолонам, детям в период роста, в периоды беременности и лактации.

Меры предосторожности

Вследствие возможного появления фоточувствительной реакции, в течение лечения препаратом АБАКТАЛ® нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения.
При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии.
В период лечения следует избегать тяжелых физических нагрузок.
В случае возникновения начальных признаков тендинита лечение пефлоксацином следует прекратить, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.
При появлении признаков аллергической реакции, судорог или серьезных нарушений психики лечение также следует прекратить.
 Для больных с тяжелыми заболеваниями печени требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения; при печеночной недостаточности тяжелой степени следует избегать назначения препарата.

Не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения пефлоксацином.

Влияние на психо-физические способности

Препарат может оказывать отрицательное влияние на способность управлять автомобилем или механизмами, особенно при одновременном употреблении алкоголя.

Особые указания

Препарат, как и другие производные хинолона, не назначают в период беременности и грудного вскармливания в связи с опасностью повреждения хрящей у ребенка.

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме следующих препаратов:
· Антацидов (содержащих алюминий, кальций или магний) и препаратов, содержащих железо и цинк
· Циметидина и ранитидина
· Теофиллина, кофеина
· Нестероидных противовоспалительных средств
· Антикоагулянтов
· Изониазида
· Циклоспорина
· Кортикостероидов (особенно у пациентов старше 60 лет, а также у лиц с нарушениями функции  почек и дислипидемией)
Пефлоксацин можно применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, метронидазолом, ванкомицином и рифампицином (для лечения стафилококковых инфекций).
Пефлоксацин нельзя назначать в комбинации с тетрациклинами и хлорамфениколом.

Режим дозирования

Внутрь, натощак, дозы подбираются индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.

При неосложненных инфекциях - по 0.4 г 2 раза в день, средняя суточная доза - 0.8 г в 2 приема. Таблетки глотают, не разжевывая, и запивают большим количеством воды.

У больных с нарушением функции печени требуется коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 0.4 г/сут; при более выраженных нарушениях - каждые 36 ч; при тяжелой патологии печени интервал между введениями удлиняется до 2 сут. Курс лечения - не более 30 дней.

Передозировка

При передозировке пефлоксацина могут отмечаться тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение, в тяжелых случаях потеря сознания, судороги. Необходимо назначить промывание желудка и прием активированного угля.
Больной должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не является эффективным методом удаления производных хинолона из организма.  

Побочные эффекты

Могут наблюдаться:
- желудочно-кишечные расстройства: потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменения вкуса, рвота, в очень редких случаях – псевдомембранозный энтероколит;
- реакции фоточувстительности, другие аллергические реакции (в основном, кожные);
- неврологические нарушения: головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, тяжелые сновидения, расстройства зрения, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психозы, тремор;
- преходящее повышение активности ферментов печени, щелочной фосфатазы и уровня билирубина;
- кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит;
- преходящие изменения показателей крови;
- миалгии и/или артралгии, тендинит, в очеь редких случаях – разрыв Ахиллова сухожилия.
При появлении аллергической реакции или изменений психики, а также при подозрении на тендинит следует немедленно отменить прием препарата.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.

Срок годности

3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска
 
10 таблеток в упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается только по рецепту врача.
Раствор для внутривенных инфузий применяется только в условиях стационара.